红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究

作     者：杨秀伟 周琪乐 杨雁芳 张友波 徐嵬 YANG Xiu-wei;ZHOU Qi-le;YANG Yan-fang;ZHANG You-bo;XU Wei

作者机构：北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2021年第52卷第12期

页      面：3630-3641页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(81973446) 

主　　题：红参 人源Caco-2细胞单层 人参三萜 肠吸收 表观渗透系数 

摘      要：目的研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20(S)-原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)和20(R)-PPT吸收程度良好(Papp值接近1×10-5 cm/s);此外,还发现人参三萜皂苷20(S)-G-Rh1、20(R)-G-Rh1、G-Rk3、G-Rh4、PG-RT5这5个单糖苷的Papp值皆在1×10-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对R、S差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其Papp值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。