肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4)的功能及其小分子抑制剂的研究进展

作     者：谢万生 李仲洋 周瑞怡 李耀华 常丽梅 XIE Wan-sheng;LI Zhong-yang;ZHOU Rui-yi;LI Yao-hua;CHANG Li-mei

作者机构：海南省药品和医疗器械审评服务中心海南海口570216 国家药品监督管理局医疗器械技术审评中心北京100037 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2021年第36卷第6期

页      面：1322-1329页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4) PAD4抑制剂 自身免疫性疾病 癌症 急性冠状动脉综合征 

摘      要：肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(peptidylarginine deiminase 4,PAD4)依赖钙离子催化精氨酸残基向目标蛋白瓜氨酸残基转化的过程,是一种翻译后修饰,被称为瓜氨酸化。PAD4通过组蛋白瓜氨酸化调节基因转录活性诱导人类疾病的发生、发展。综述了PAD4在自身免疫性疾病、肿瘤、急性冠状动脉综合征中的作用,总结了PAD4抑制剂介导蛋白质瓜氨酸化的生物学作用的可能机制,归纳了PAD4特异性抑制剂治疗类风湿关节炎和其他疾病的临床效用,讨论了PAD4及其抑制剂对自身免疫性疾病和癌症的潜在治疗价值。