番荔辛纳米粒与儿茶素联用对小鼠乳腺癌4T1细胞的协同抑制作用

作     者：王琢 马宏伟 王向涛 WANG Zhuo;MA Hong-wei;WANG Xiang-tao

作者机构：黑龙江中医药大学 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2022年第31卷第8期

页      面：795-801页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：中国医学科学院医学与健康创新工程项目(2016-12M-1-012) 

主　　题：番荔辛 儿茶素 乳腺癌 纳米混悬剂 

摘      要：目的:本研究以聚乙二醇2000（PEG2000）为载体制备番荔辛纳米混悬剂（K19 NPs）,对其体外理化性质进行考察，并联合儿茶素（EGCG）进行体内外药效评价。方法:以bottom-up法制备K19 NPs,并考察其粒径分布、介质稳定性、包封率与载药量以及体外释放情况；同时采用小鼠乳腺癌4T1细胞进行体内外抑制作用的评价以及药物在体内分布情况的评估。结果:本研究制备得到K19 NPs平均粒径为（231.1±1.967） nm,于葡萄糖溶液介质中能够稳定存在，同时载药量和包封率分别可达67.81%和87.99%,且于磷酸盐缓冲液（PBS）中96 h能够累积释放91.5%。体外细胞毒性实验中，可以证明K19 NPs与EGCG联合应用，对于乳腺癌4T1细胞具有协同抑制作用，抑制强度能够达到K19 NPs的2.26倍。体内研究表明，K19 NPs-EGCG(0.15 mg·kg-1+2 mg·kg-1)瘤内注射组肿瘤生长及肺部转移抑制效果最佳（抑瘤率：73.81%;肺转移结节数：1）,明显优于市售紫杉醇注射液组以及K19 NPs尾静脉注射组，且相较于静脉注射给药方式具有更集中的肿瘤分布。结论:K19 NPs的成功制备与联合EGCG进行局部给药后对于肿瘤的有效抑制，为其向肿瘤治疗的临床应用转化提供了依据。