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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

Synthesis and the antiplatelet aggregative activity of 6-(4-substituted acetamidophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones

作     者:孙亮 黄晓瑾 范颂杰 俞世冲 吴秋业 

作者机构:第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 中国人民解放军第85医院上海200052 

出 版 物:《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期:2008年第26卷第4期

页      面:278-281页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基  金:上海市长宁区科委资助课题(20054Y17001) 

主  题:合成 哒嗪酮类 体外抗血小板聚集活性 

摘      要:目的:研究引入杂环类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)_4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法:设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过。H—NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(5),(9)和(10)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论:杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

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