新型绿原酸酰胺衍生物的合成与生物活性评价

作     者：杨家强 曾发奎 黎刚 徐廷胜 束波 YANG Jia-qiang;ZENG Fa-kui;LI Gang;XU Ting-sheng;SHU Bo

作者机构：遵义医学院药学院遵义563003 遵义医学院生物化学与分子生物学教研室遵义563003 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2016年第51卷第4期

页      面：264-268页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：贵州省中医药管理局资助项目(QZyy-2014-088) 贵州省科技厅国际合作资助项目(黔科合外G字7013) 遵义市汇川区科技局资助项目(E-123) 

主　　题：绿原酸 结构修饰 酰胺 抗肿瘤活性 抗氧化活性 

摘      要：目的为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质,设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价。方法以绿原酸为原料,先对邻二醇结构保护,再与胺发生缩合反应,然后脱保护,最后得到目标化合物。分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与抗氧化活性评价。结果合成了8个绿原酸酰胺衍生物,通过IR、NMR进行了结构确定。活性测试表明,目标物有体外对肿瘤细胞抗增殖活性,部分化合物的活性略高于绿原酸;同时目标物抗氧化活性与绿原酸相当。结论修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性。