姜黄素肠溶纳米纤维的制备及其药动学研究

作     者：蓝玫贵 覃焕 谢秋花 李静 李迎迎 蒋志敏 LAN Meigui;QIN Huan;XIE Qiuhua;LI Jing;LI Yingying;JIANG Zhimin

作者机构：桂林医学院药学院广西桂林541199 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2024年第41卷第22期

页      面：3123-3132页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划(桂教师范〔2019〕81号) 

主　　题：姜黄素 肠溶纳米纤维 静电纺丝 体外释放 药动学 生物利用度 

摘      要：目的制备姜黄素肠溶纳米纤维,考察其体外释放行为及其在大鼠体内的药动学特征。方法以尤特奇L100-55为聚合物基质,添加一定量的姜黄素,或再加入少量佐剂胡椒碱和表面活性剂TPGS,通过静电纺丝方法制备得到一系列负载姜黄素的尤特奇纳米纤维。对载药纤维的形貌、热稳定性和药物在纤维中的状态进行表征,通过高效液相色谱法测定姜黄素和胡椒碱含量,计算纤维的载药量和包封率,用溶出度测定仪以桨法测定体外药物释放。大鼠灌胃给药后高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS 2.0软件处理并分析药动学数据。结果载药纤维结构均一,热稳定性良好,载药量可控,包封率高,药物以非晶态分散在纤维中。载药纤维在pH 1.2人工胃液中释放姜黄素较少,而在pH 6.8人工肠液中释放出大部分药物。游离姜黄素组的达峰时间T_(max)为30 min,而载药纤维组的T_(max)均是180 min。载药纤维S-2(负载姜黄素)、S-3(负载姜黄素和少量TPGS)和S-4(负载姜黄素以及少量胡椒碱和TPGS)组的峰浓度C_(max)分别是游离姜黄素组的3.8、8.8和10.5倍,各组的姜黄素相对生物利用度分别为1152%、2859%和3772%。结论负载姜黄素的尤特奇纳米纤维可以用作肠溶制剂,实现姜黄素的肠道靶向递送和释放,能够改善姜黄素的口服吸收,显著提高姜黄素的口服生物利用度,而在载药纤维中同时加入少量胡椒碱和TPGS,能够进一步大幅提升生物利用度。