肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯皮肤药动学研究

作     者：崔亚玲 吴琼 马良煜 胡北 姚东 许子华 CUI Yaling;WU Qiong;MA Liangyu;HU Bei;YAO Dong;XU Zihua

作者机构：中国人民解放军北部战区总医院药学部辽宁沈阳110000 

出 版 物：《药学实践与服务》 (Journal of Pharmaceutical Practice and Service)

年 卷 期：2025年第43卷第1期

页      面：6-9,21页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家科技重大新药创制专项(2013ZX09J13109-03B) 

主　　题：肝素钠肌醇烟酸酯乳膏 皮肤药动学 肌醇烟酸酯 

摘      要：目的建立HPLC法测定大鼠皮肤中肌醇烟酸酯(IN)的浓度,并研究肝素钠肌醇烟酸酯乳膏在大鼠经皮给药后IN的药动学特征。方法采用HPLC法建立简便快速的测定给药后不同时间点大鼠皮肤中IN浓度的分析方法,并用建立的方法开展肝素钠肌醇烟酸酯乳膏在大鼠经皮给药后IN的药动学研究,采用DAS软件拟合药物动力学参数。结果该分析方法在0.25~20μg/ml浓度范围内线性良好,定量限为0.25μg/ml,平均加样回收率为96.18%。肝素钠肌醇烟酸酯乳膏皮肤给药后IN的药动学参数t_(1/2)为(4.555±2.054)h、T_(max)为(6±0)h、C_(max)为(16.929±2.153)mg/L、AUC_(0-t)为(150.665±16.568)mg·h/L、AUC_(0-∞)为(161.074±23.917)mg·h/L、MRT_((0-t))为(9.044±0.618)h、MRT_((0-∞))为(10.444±1.91)h、CLz/F为(0.19±0.03)L/(h·kg)、Vz/F为(1.190±0.437)L/(h·kg)。结论IN能迅速渗透进入皮肤,并能够长时间蓄积在皮肤局部,有利于IN在病变部位长时间发挥药效。该方法简便、快速、专属性强、重复性好,可应用于大鼠腹部皮肤给药后IN的药动学研究。