慢性呼吸系统疾病药物福多司坦衍生物的设计、合成及活性评价（英文）

作     者：孙茂茹 桂腾摇 陈聪地 杨鸿均 李雪锋 

作者机构：国家民委基础化学重点实验室西南民族大学化学与环境学院 成都师范学院化学与生命科学学院 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2025年

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100701[医学-药物化学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：Project supported by the Sichuan Provincial Key Laboratory for Structural Optimization and Application of Functional Molecules,Chengdu Normal University,Chengdu 611130,China(2023GNFZ-05) the Southwest Minzu University Central University Excellent Student Training Project(320022350036) 

主　　题：福多司坦 慢性阻塞性肺疾病 胺类衍生物 黏蛋白5AC 

摘      要：慢性阻塞性肺疾病由于其持续的症状影响患者的生活质量而受到越来越多的关注。福多司坦治疗COPD的显著优势体现在其高疗效和低副作用。本研究设计并合成了Fudosteine磺酰胺类衍生物系列Ⅰ，胺类衍生物系列Ⅱ,共两类福多司坦衍生物，并评价了其生物活性。结果显示，化合物2.5f表现出优异的抗炎活性，IC50为1.08 mmol/L，与先导分子相比，具有更强的抗氧化能力；同时分子对接研究表明，化合物2.5f与MUC5AC蛋白形成氢键和疏水性相互作用。此外，在PDE4A1酶抑制活性的试验中，发现衍生物1f的抑制作用比福多司坦高5倍。DPPH自由基清除实验进一步证实了所有受试化合物均表现出比福多司坦更强的抗氧化活性，本文为进一步研究COPD药物治疗奠定了坚实的基础。