荧光标记黄芪多糖在小鼠体内的药代动力学和组织分布研究

作     者：王小欢 李朋鑫 宫婷婷 逯云倩 杨波 王向涛 

作者机构：哈尔滨商业大学药学院 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2025年第7期

页      面：1959-1968页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：中国医学科学院医学与健康创新工程项目(2021-I2M-1-071) 

主　　题：黄芪多糖 IR783 药代动力学 组织分布 

摘      要：该研究采用还原胺化法，首次将IR783标记于黄芪多糖（Astragalus polysaccharides, APS）上，通过紫外光谱和红外光谱对APS-IR783进行验证。利用多功能酶标仪建立了小鼠血浆和组织中APS-IR783的含量测定方法，30 mg·kg-1对小鼠单剂量静脉注射后考察其药代动力学和组织分布，应用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果显示，所用APS中多糖质量分数93.69%,相对分子质量1.55×10～5,分布宽度PDI（Mw/M_n）1.73,接近均一多糖；IR783标记收率86.50%,APS-IR783中IR783质量分数0.72%。单剂量静脉注射30 mg·kg-1后，APS在小鼠血浆中药代动力学参数：Tmax为（0.67±0.26）h,Cmax为（1 599.29±159.30）mg·L-1,T1/2α和T1/2β分别为（2.29±3.06）、（0.44±0.05）h, AUC0-t为（23 398.91±2 907.03）mg·h·L-1,AUC0-∞为（27 710.55±3 506.55）mg·h·L-1,MRT0-∞为（34.38±12.59）h, CL为0.001 L·h-1·kg-1,Vz为（0.042±0.017）L·kg-1。组织分布结果显示APS在各组织中暴露比顺序为脾肝肾肺心小肠肌肉大肠脑胃，主要集中于脾、肝、肾、肺、心5个组织（合计占总AUC的87.54%）。该研究首次用水溶性近红外荧光探针IR783实现了对多糖的荧光标记，并深入探究了APS在小鼠体内的药代动力学和组织分布特性，揭示了APS静脉注射后较详细的体内过程，其成果为APS及相关天然药物的开发利用提供了重要基础。