体外实验及磁控胶囊内镜下观察氯吡格雷和替格瑞洛崩解过程的研究

作     者：杜佳丽 张嘉祺 王茜婷 李丽 焦红梅 李嘉欣 刘梅林 DU Jiali;ZHANG Jiaqi;WANG Xiting;LI Li;JIAO Hongmei;LI Jiaxin;LIU Meilin

作者机构：北京大学第一医院老年内科北京100034 

出 版 物：《中国循环杂志》 (Chinese Circulation Journal)

年 卷 期：2025年第40卷第1期

页      面：76-81页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100201[医学-内科学(含：心血管病、血液病、呼吸系病、消化系病、内分泌与代谢病、肾病、风湿病、传染病)] 10[医学] 

基　　金：北大百度基金资助项目(2019BD019) 北京大学第一医院高质量临床研究专项(2023HQ04) 

主　　题：磁控胶囊内镜 氯吡格雷 替格瑞洛 完全崩解时间 

摘      要：目的:观察在不同酸碱度(pH)水平体外溶液及磁控胶囊内镜下人体消化道内氯吡格雷和替格瑞洛的崩解过程。方法:(1)体外实验:将0.9%生理盐水分别与盐酸及碳酸氢钠混合,模拟空腹胃液、餐后胃液、服用抑酸剂后、无酸状态及小肠液pH水平,观察氯吡格雷及替格瑞洛在不同pH溶液中的崩解情况。(2)人体内研究:选择2022年11月至2023年6月在北京大学第一医院老年内科就诊并进行磁控胶囊内镜检查者12例,在完成常规磁控胶囊胃镜检查后,以交替的分组方式分别服用氯吡格雷(n=6)或替格瑞洛(n=6),观察药片在消化道内的崩解过程。结果:(1)体外实验:氯吡格雷开始崩解时间早于替格瑞洛[(21.67±7.53)s vs.(40.00±6.33)s,P=0.001],氯吡格雷崩解时间较替格瑞洛缓慢[(23.00±9.38)min vs.(8.33±1.97)min,P=0.011]。氯吡格雷在碱性溶液中的崩解时间较酸性及中性溶液快[(11.50±4.95)min vs.(28.75±2.50)min,P=0.004],替格瑞洛在碱性溶液中崩解时间和在酸性及中性溶液中相似[(7.00±1.41)min vs.(9.00±2.00)min,P=0.285]。(2)人体内研究:氯吡格雷和替格瑞洛在通过食道后形态均开始发生变化,其中有3例受试者(氯吡格雷1例、替格瑞洛2例)药片通过贲门时呈粉末状态,其余9例受试者药片进入胃内时形态基本完整,在胃内完全崩解。氯吡格雷完全崩解时间个体间差异较大,为8~33 min,平均(18.80±10.38)min,替格瑞洛完全崩解时间为3~6 min,平均(4.25±1.26)min,替格瑞洛完全崩解时间短于氯吡格雷,差异有统计学意义(P=0.034)。结论:体外实验提示,不同pH水平溶液中氯吡格雷崩解速度较替格瑞洛缓慢。与氯吡格雷相比,替格瑞洛崩解速度受溶液酸碱度影响小。人体研究显示,氯吡格雷崩解速度较替格瑞洛慢,替格瑞洛个体间完全崩解时间差异较小、崩解速度更快。