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氨氯地平对映体在健康男性人体的立体选择性药代动力学研究

Chiral stereoselectivity pharmacokinetics of amlodipine counterpart in healthy male volunteers

作     者:房晶 信长颖 李金银 白政忠 范国荣 FANG Jing;XIN Chang-ying;LI Jin-yin;BAI Zheng-zhong;FAN Guo-rong

作者机构:黑龙江省食品药品检验检测所 中国人民解放军第二军医大学药学院药物分析学教研室 上海市徐汇区中心医院药械科 

出 版 物:《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期:2016年第32卷第9期

页      面:810-812+830页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主  题:氨氯地平 串联质谱法 固相萃取 96孔板 药代动力学 

摘      要:目的用HPLC-MS/MS法手性拆分氨氯地平,高通量分析氨氯地平对映体在健康人体内的立体选择性药代动力学。方法 12例健康男性受试者单次口服氨氯地平5 mg,用Oasis HLB 96孔固相萃取板提取氨氯地平,以氯氮为内标,用CHIRAL-AGP柱(4.0 mm×150 mm,5μm)进行手性对映体分离,流动相10mmol·L;乙酸铵缓冲液(pH4.38)-异丙醇(98∶2)。结果 S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平主要药代动力学参数:C;分别为(3.19±0.50),(1.99±0.27)ng·mL;;t;分别为(6.17±0.57),(6.80±1.60)h;t;分别为(38.10±4.75),(32.54±6.58)h;AUC;分别为(195.48±39.20),(140.45±18.00)ng·mL;·h。结论本方法操作简便快速,灵敏度高,精密度好,可实现受试药人体手性药代动力学的高通量分析;S-(-)-氨氯地平对映体和R-(+)-氨氯地平对映体在健康男性人体内存在立体选择性差异。

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