含1,3,4-口恶二唑查尔酮衍生物的设计、合成、抗病毒活性及相互作用研究

作     者：甘秀海 胡德禹 王艳娇 宋宝安 Xiuhai Gan;Deyu Hu;Yanjiao Wang;Baoan Song

作者机构：绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025 贵州师范学院化学与生命科学学院贵阳550018 

出 版 物：《中国科学：化学》 (SCIENTIA SINICA Chimica)

年 卷 期：2016年第46卷第11期

页      面：1204-1209页

核心收录：

学科分类：090403[农学-农药学(可授农学、理学学位）] 09[农学] 0904[农学-植物保护] 

基　　金：国家自然科学基金(编号:21562013)资助项目 

主　　题：植物病毒病 查尔酮 1,3,4-噁二唑 烟草花叶病毒外壳蛋白 微量热泳动仪 相互作用机制 

摘      要：烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)是一种常见的植物病毒,能侵染多种农作物,给农业生产造成了巨大损失.本文以查尔酮为先导结构,设计合成了26个新型的含1,3,4-噁二唑查尔酮衍生物,活体抗病毒活性测试表明该类化合物对烟草花叶病毒具有较高的抑制活性,其中化合物C24对TMV表现出最好的抑制活性,其EC_(50)值为20.9μg/mL,明显优于对照药剂宁南霉素(37.9μg/mL).为了初步揭示化合物抗病毒活性的作用机制,利用MST技术测定了化合物C24与TMV CP的结合能力,其解离常数K_d值为9.05μM,说明化合物C24与TMV CP强结合后制约了TMV CP自组装,进而抑制TMV病毒对寄主的侵染.