艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

作     者：潘洁 陆苑 孙佳 董莉 彭静 李勇军 王永林 PAN Jie;LU Yuan;SUN Jia;DONG Li;PENG Jing;LI Yong-jun;WANG Yong-lin

作者机构：贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2016年第38卷第11期

页      面：2332-2337页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目(黔科合ZY字3020号) 贵州省科技厅联合基金项目(黔科合LH字7361) 贵阳市科技计划项目(筑科合同09号) 大学生创新创业训练计划项目(201510660006) 贵州省研究生卓越人才计划项目(黔教研合[2014-1871]) 

主　　题：艾迪注射液 细胞色素P450酶 抑制作用 药物相互作用 种属差异性 

摘      要：目的研究艾迪注射液（斑蝥、人参、黄芪等）对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性。方法在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物（非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4）共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用Graph Pad v5.0软件计算半数抑制浓度（IC50）。结果艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101%~10.07%范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3A4（咪达唑仑）的IC50值分别为169.6%和9.133%,对CYP3A4（睾酮）的IC50值分别为8.472%和49.25%。结论艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性。