新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究

作     者：柯学峰 李京哲 付奔 李良景 柴晓云 吴秋业 KE Xuefeng;LI Jingzhe;FU Ben;LI Liangjing;CHAI Xiaoyun;WU Qiuye

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 第二军医大学临床医学五年制学员旅学员十队上海200433 

出 版 物：《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期：2017年第35卷第1期

页      面：22-25,59页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(20972188) 上海科委重点攻关课题(09dZ1976700) 

主　　题：1,3,4-噁二唑 合成 抗真菌活性 

摘      要：目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性,尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC_(80)值为0.003 9μg/ml,是伊曲康唑(MIC_(80):0.062 5μg/ml)的16倍,是氟康唑(MIC_(80):0.25μg/ml)的64倍。结论 1,3,4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响,可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合,从而提高了化合物的活性。