钠尿肽分子的人工改造及其舒血管功能的评价

作     者：于军 铁茹 王建榜 张学策 常盼 朱妙章 

作者机构：西安医学院第二附属医院中心实验室西安710038 第四军医大学生理学教研室 

出 版 物：《陕西医学杂志》 (Shaanxi Medical Journal)

年 卷 期：2015年第44卷第2期

页      面：137-139页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81270329 31271220 81300190 81470438) 国家新药创制重大科技专项(2009ZX09103-671) 陕西省自然科学基金项目(2010JM4050 2014JM4166) 

主　　题：促尿钠排泄肽类 分子结构 组合化学技术 血管舒张 

摘      要：目的:对天然的钠尿肽(NPs)分子进行改造,并比较新型NPs分子的舒血管效应。方法:根据天然NPs的构效关系,人工设计合成了7种新型的NPs分子:CNAAC、BNAAC、BNBAC、AN CAC、ANBAC、BNCAC、CNBAC。进而采用离体血管灌流实验评价新型NPs的血管舒张活性,并与天然钠尿肽ANP、BNP、CNP进行比较。结果:血管舒张活性排序为:CNPCNAACBNAACBN BACANCACANPBNPANBACBNCACCNBAC。结论:新型设计的NPs具有其亲本分子的活性,可能成为治疗心血管疾病的新型候选药物。