阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒的处方优化及质量评价

作     者：孙陶利 戴智 蒋鹏程 吴柱 刘卫平 卜振军 唐靖 王建芬 马宁 SUN Taoli;DAI Zhi;JIANG Pengcheng;WU Zhu;LIU Weiping;BU Zhenjun;TANG Jing;WANG Jianfen;MA Ning

作者机构：长沙医学院药学院长沙410219 新型药物制剂研发湖南省重点实验室培育基地长沙410219 湖南九典制药股份有限公司湖南浏阳410329 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2017年第28卷第31期

页      面：4434-4437页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：湖南省教育厅高校科研专项(No.15A025) 湖南省重点研发计划 创新平台与人才计划项目(No.湘科规材8号) 湖南省高校科研项目(No.湘教通596号) 

主　　题：阿魏酸川芎嗪 固体脂质纳米粒 处方优化 正交试验 粒径分布 质量评价 

摘      要：目的:优化阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(FATM-SLN)的处方,并进行质量评价。方法:采用乳化-超声法制备FATM-SLN。以粒径、包封率为指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(P188)、硬脂酸钠用量为因素,通过单因素试验和正交试验优化FATM-SLN处方,并进行验证试验。考察所制FATM-SLN的外观形态、粒径分布、Zeta电位、稳定性和体外释放度。结果:最优处方为FATM 10 mg、单硬脂酸甘油酯300 mg、PC 200 mg、P188 200 mg、硬脂酸钠10 mg、纯化水20 mL。所制FATM-SLN呈类球形实体粒子,外观形态较圆整,粒径分布为40~800 nm,平均粒径为106.23 nm,多分散系数为0.254,Zate电位为-34.8 mV,包封率为73.32%,载药量为1.20%;4℃下10 d内外观无明显变化(RSD2%)。其在0.5~1 h内释药最快,1 h的累积释放度达到60.47%;8 h后释药趋于平稳,累积释放度为93.46%,药物基本释放完全。结论:成功优化FATM-SLN的处方;所制FATM-SLN的粒径小、包封率高、稳定性好。