以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑优势结构为基础的抑制宫颈癌细胞增殖先导化合物的发现

作     者：董亚 杨若林 沈征武 刘坚华 DONG Ya;YANG Ruo-lin;SHEN Zheng-wu;LIU Jian-hua

作者机构：上海交通大学基础医学院化学教研室上海200025 

出 版 物：《上海交通大学学报（医学版）》 (Journal of Shanghai Jiao tong University:Medical Science)

年 卷 期：2018年第38卷第6期

页      面：605-609页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学青年基金(81402775) 国家教育部博士点基金资助项目(20130073120113) 

主　　题：6,11二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物 优势结构 宫颈癌 先导化合物 

摘      要：目的·发现以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑环为母核可抑制宫颈癌细胞增殖的先导化合物。方法·用Fisher吲哚合成法制备了一系列6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物及其类似物,并在体外用CCK8法测试了这些化合物对He La细胞增殖的抑制作用。结果·2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑和8-氯-2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑具有良好的抑制He La细胞增殖的活性,其半数抑制浓度(IC50)值分别为9.61μmol/L和16.52μmol/L。结论·发现2个目标先导化合物。在6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类衍生物中,母环2位C上为甲氧基取代的衍生物具有较好的抗宫颈癌细胞增殖活性。