阿奇霉素二水合物口服缓释干混悬剂研究新进展

作     者：周颖杰 张菁 施耀国 

作者机构：复旦大学附属华山医院抗生素研究所上海200040 

出 版 物：《中国感染与化疗杂志》 (Chinese Journal of Infection and Chemotherapy)

年 卷 期：2008年第8卷第4期

页      面：315-318页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：阿奇霉素 缓释干混悬剂 药动学 药物相互作用 不良反应 

摘      要：阿奇霉素为大环内酯类抗生素,用于各种社区获得性感染,包括呼吸道感染(如社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性咽炎及扁桃体炎,急性中耳炎),泌尿生殖系统感染(如淋病奈瑟菌和非淋病奈瑟菌性尿道炎、宫颈炎,软下疳)和皮肤及软组织感染[1]。阿奇霉素新型二水合物缓释口服干混悬剂(Zmax),于2005年6月在美国获准上市,是第一个单剂用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎(ABS)或社区获得性肺炎(CAP)的抗菌药物[1-2]。其在体外对引起ABS和CAP的革兰阳性菌(包括肺炎链球菌)、革兰阴性菌和非典型病原菌均具抗菌活性,而且组织穿透力好,所以治疗ABS或CAP患者有效且耐受性良好[1,3-5]。本文对该药的研发背景、药动学、临床疗效、适应证及不良反应的研究进展作一综述,供研发及临床选用参考。一、研发背景阿奇霉素的疗效与AUC/MIC(血药浓度曲线下面积/最低抑菌浓度)相关,为浓度依赖性抗菌药物。PK/PD模型研究表明单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载量,从而减少耐药基因在菌落之间传播[6]。Girard等[7]对阿奇霉素不同给药方案,即相同剂量单剂给药或分2或3d给药,在鼠肺炎、急性腹膜炎和中性粒细胞减少症模型...