新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性

作     者：董环文 刘超美 李科 Lurong Zhang Joanne Kim DONG Huan-wen;LIU Chao-mei;LI Ke;Lu-rong Zhang;Joanne Kim

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 Department of Radiation Oneology URMC 601 Elmwood Ave. University of Rochester Rochester NY. USA. 14642 

出 版 物：《第二军医大学学报》 (Academic Journal of Second Military Medical University)

年 卷 期：2008年第29卷第12期

页      面：1470-1474页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：去甲斑蝥素 合成 抗肿瘤药 

摘      要：目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。