鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统的构建及评价

作     者：丁维明 李艳芳 李桂玲 DING Wei-ming;LI Yan-fang;LI Gui-ling

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所制剂室北京100050 北京大学第三医院中心实验室100191 

出 版 物：《中国医药生物技术》 (Chinese Medicinal Biotechnology)

年 卷 期：2014年第9卷第3期

页      面：196-201页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金："重大新药创制"国家科技重大专项(2012ZX09301002-001) 

主　　题：降钙素 泊洛沙姆 温度敏感原位凝胶 

摘      要：目的构建鲑鱼降钙素新型注射用温度敏感原位凝胶系统并对其胶凝特性和降血钙效应进行评价。方法以泊洛沙姆F127为主要基质材料,复合使用泊洛沙姆F68,制备鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶给药系统,以胶凝温度、胶凝时间、流变学、质构特性为考察指标,对该凝胶系统性质进行评价;采用大鼠眼眶取血,钙显色法监测体内血清钙离子浓度,对该凝胶系统降血钙效应进行研究。结果所制备的鲑鱼降钙素注射用温度敏感原位凝胶的胶凝温度为(35.3±1.3)℃,胶凝时间为(108.3±5.5)s,在25℃条件下为流动的液体,原位凝胶的黏度和黏滞力极低,方便注射给药,当温度增至37℃时能够迅速发生相转变,黏度和黏滞力等质构特性数据显著增加,成为具有一定胶凝强度的半固体;大鼠降血钙效应结果显示,该给药系统具有明显的缓释作用,其24 h时血钙浓度明显低于普通注射剂组,相对于普通注射剂的药理活性为138.6%。结论温度敏感原位凝胶用于鲑鱼降钙素的注射给药,是一种很有潜力的递送系统。