川木香煨制前后主要药效成分在体外生物体液中稳定性

作     者：李奇娟 高飞 王战国 谢余 周桢又 胡慧玲 LI Qi-jiian;GAO Fei;WANG Zhan-guo;XIE Yu;ZHOU Zhen-you;HUHui-ling

作者机构：成都中医药大学药学院中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地中药材标准化教育部重点实验室四川成都611137 香港大学李嘉诚医学院中医药学院香港999077 成都大学医学院羌医药标准研究推广基地暨协同创新中心代谢组学协同创新实验室四川成都610106 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2018年第40卷第12期

页      面：2708-2713页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(31473354) 成都中医药大学重大新药创制培育研究项目(XYPY1502) 

主　　题：川木香 煨制 稳定性 木香烃内酯 去氢木香内酯 

摘      要：目的研究川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的稳定性差异。方法 HPLC法测定川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯、去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的量,获得其体外生物转化降解动力学参数。结果川木香煨制前后,木香烃内酯、去氢木香内酯在pH 7. 4中性溶液和pH 9. 0碱性溶液中以及肝匀浆液、血浆和尿液中稳定;去氢木香内酯在人工胃液、人工肠液以及不含胃蛋白酶的人工胃液中趋于稳定;木香烃内酯在人工肠液中稳定,但其浓度在人工胃液、不含胃蛋白酶的人工胃液均随着时间的延长而降低。结论川木香煨制前后其主要药效成分木香烃内酯在人工胃液中的降解速率常数和半衰期均存在显著性差异,煨制后木香烃内酯更容易受到胃酸的破坏。