RGS4对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶活性的影响

作     者：谢志华 胡萍 叶菜英 杨惠芬 刘丽云 张德昌 

作者机构：中国医学科学院 中国协和医科大学 基础医学研究所药理室北京100005 

出 版 物：《中国医学科学院学报》 (Acta Academiae Medicinae Sinicae)

年 卷 期：2001年第23卷第3期

页      面：210-214页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 07[理学] 071009[理学-细胞生物学] 09[农学] 0901[农学-作物学] 090102[农学-作物遗传育种] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金 (39630120) 国家自然科学基金海外青年学者合作基金 (39928017)资助&& 

主　　题：RGS4 阿片受体 共转染 腺苷酸环化酶 剂量依赖性抑制 

摘      要：目的 探讨 RGS4在整体细胞中对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶 (AC)活性的影响。方法 采用共转染法将μ-受体、δ-受体和 RGS4基因导入 HEK- 293细胞，受体结合法确定转染效率。用不同浓度的吗啡、 DAMGO和 DPDPE分别激活μ-受体和δ-受体，放射性蛋白竞争结合（非标记底物）法测定 cAMP浓度 。结果 受体被其特异的激动剂激活后，单独转染 μ-受体或δ-受体基因的细胞其 AC活性被抑制，且对激动剂表现出高度的剂量依赖性；空质粒（ pcDNA3）转染的细胞之 AC活性不受各种激动剂影响 ;同时转染 RGS4和 μ-受体基因的细胞其 AC活性虽然也呈现剂量依赖性抑制，但抑制的强度比单独转染μ-受体基因的细胞明显减弱 ; RGS4和 δ-受体基因共转染并不影响δ-受体对 AC活性的抑制。受体结合实验显示 RGS4不影响μ-受体和δ-受体的表达。结论 RGS4能逆转μ-受体对 AC的抑制效应，但对δ-受体却没有相同的作用。这可能反映了不同阿片受体分子机制的差异。