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N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的设计、合成及其3D-QSAR研究
Design, Synthesis and 3D-QSAR Study of N-Substituted-3-indolyl-acetamide Series as α_1-Adrenoceptor Antagonists作者机构：南京医科大学药学院南京210029 中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学新中新药研究开发中心南京210038
出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)
年 卷 期：2004年第24卷第12期
页 面：1587-1594页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 10[医学]
基 金：国家科委 863计划 (No .2 0 0 2AA2Z31 1 8)资助项目
主 题：乙酰胺 α1-肾上腺素受体 拮抗剂 计算机辅助药物设计 3D-QSAR 生物活性 药效团模型 取代 吲哚 合成
摘 要：结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了一系列N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并评价其α1 受体拮抗作用 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .并应用SOMFA方法进行分子结构特征和α1 受体生物活性之间的关系研究 .
