天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究

作     者：唐莉 班树荣 林文翰 李青山 

作者机构：山西医科大学药学院山西太原030001 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2009年第19卷第1期

页      面：31-35页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家高技术研究发展计划项目(2006AA09Z446) 山西医科大学学生创新项目(No.38) 

主　　题：4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮 4-取代苯并噁唑酮 抗炎活性 抗乙肝病毒活性 

摘      要：目的设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。