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内蒙古自治区呼和浩特市赛罕区大学西街235号 邮编: 010021
作者机构:南京中医药大学中药复方分离工程重点实验室江苏南京210029
出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期:2012年第47卷第2期
页 面:233-238页
核心收录:
学科分类:100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
基 金:国家自然科学基金资助项目(30873450) 江苏省方剂高技术研究重点实验室开放课题(2011)
主 题:小檗碱 单体混合物 黄连解毒汤 在体单向肠灌流模型 肠吸收
摘 要:本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法考察小檗碱单体(36.70、46.17和92.33μ***?1)、黄连解毒汤模拟体系(主要指标成分单体混合物:小檗碱+黄芩苷+栀子苷,其中小檗碱浓度为92.33μ***?1)及黄连解毒汤全方(小檗碱浓度为92.33μ***?1)中小檗碱在大鼠各肠段的吸收变化情况。结果表明:小檗碱在一定浓度范围内(20~100μ***?1),部分大鼠小肠吸收速率参数(Ka)无显著性差异,提示药物的吸收机制可能为被动扩散,其转运过程可能受SGLT1和P-gp的影响;单体混合物和全方中小檗碱在各肠段的Ka和有效渗透系数(Peff)值均有显著性增加(P0.05)。说明小檗碱在整个肠段均有吸收,具有广泛的吸收窗,其中结肠段吸收较好;配伍对小檗碱的大鼠肠吸收特性有一定影响,较单体而言,单体混合物和全方灌流时小檗碱在小肠中吸收更好。