奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度预试验

作     者：王平全 段更利 陈钧 刘振 左明 秦绮 

作者机构：上海第二医科大学附属仁济医院上海200001 复旦大学医学院药物分析教研室上海200032 

出 版 物：《药学服务与研究》 (Pharmaceutical Care and Research)

年 卷 期：2002年第2卷第2期

页      面：125-127页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：奥美拉唑 肠溶胶囊 高压液相色谱法 血药浓度 药代动力学 

摘      要：奥美拉唑是一种苯并咪唑类质子泵抑制剂,对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌有强而持久的抑制作用,在治疗消化道溃疡方面,比H2受体拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁效果更佳,具有疗程短、迅速缓解疼痛、病变愈合率高的优点.奥美拉唑作用机制称前药循环,因为它本身是无活性的前药,口服后迅速吸收,能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH环境中,经H+催化重排为活性物质,因而代谢产物较多,如奥美拉唑砜、5-OH奥美拉唑等,对测定血浆中奥美拉唑浓度有较多干扰.作者建立了以对羟基苯甲酸乙酯为内标测定奥美拉唑在人血浆中浓度的反相HPLC法.由于口服奥美拉唑后相对生物利用度个体差异很大,因而有必要在进行相对生物利用度试验前对受试者进行筛选[1].