蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：匡红波 周慧 卞天岑 谷文 朱永强 王石发 KUANG Hong-bo;ZHOU Hui;BIAN Tian-cen;GU Wen;ZHU Yong-qiang;WANG Shi-fa

作者机构：南京林业大学化学工程学院江苏南京210037 南京师范大学生命科学学院江苏南京210046 南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心江苏南京210037 江苏正大丰海制药有限公司江苏南京210046 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2019年第36卷第1期

页      面：111-117,123页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(31470592) 江苏省高校自然科学研究重大项目(14KJ220001) 

主　　题：诺蒎酮 蒎烷基噻唑腙 抗肿瘤活性 细胞凋亡 细胞周期 医药与日化原料 

摘      要：以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。