微粉化对盐酸小檗碱粉体学性质和溶出度的影响

作     者：何婧 张喻娟 田力 任桂林 王小平 王玲 马悦 韩丽 

作者机构：成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 江西中医药高等专科学校江西抚州344000 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2015年第21卷第18期

页      面：5-8页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(81274098) 国家基础人才培养基金项目(J13100340-19) 

主　　题：微粉化 盐酸小檗碱 粉体学性质 溶出度 比表面积 孔隙率 

摘      要：目的：比较盐酸小檗碱各粉体的粉体学性质和溶出度,为改善该成分的溶出效率提供参考。方法：采用振动磨对盐酸小檗碱进行粉碎。检测样品粒径、比表面积及孔隙率,采用差示扫描量热法（DSC）分析微粉化对晶型结构的影响,考察盐酸小檗碱粉体的体外溶出速率。结果：盐酸小檗碱经振动磨粉碎后,其粒子体积累积分布图中90%处粒径值（d0.9）最小值可达38.78μm。总体而言,比表面积及孔隙度的变化随着粉碎时间而变化,在0-4 min,随着粉碎时间的增加,粉末的比表面积及孔体积显著增加,之后再随着粉碎时间的增加,比表面积及孔体积呈下降趋势。DSC揭示经粉碎处理的粉体结晶度有不同程度的下降,盐酸小檗碱微粉溶出效果均有所改善,其中尤以超微粉碎4 min的微粉溶出效果最佳。结论：药物经振动磨粉碎后,各粉体的粉体学性质及溶出度可得到显著改善,为药物的剂型开发和临床用药提供参考。