应用LC-MS/MS法研究茶多酚在大鼠体内的多组分药动学

作     者：李秋莎 王长远 韩国柱 邹玲莉 吕莉 李楠 

作者机构：大连医科大学药学院 大连理工大学分析化学教研室 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2011年第20卷第9期

页      面：817-824页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：大连市政府科技基金(2002E4NS044) 

主　　题：LC-MS/MS 茶多酚 生物利用度 药动学 

摘      要：目的:建立一种LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中茶多酚的4种儿茶素类抗氧化活性成分,进而研究其多组分药动学。方法:选用Hypersil ODS C18柱,甲醇-水(30∶70)为流动相,等度洗脱;ESI离子源,多反应离子监测,负离子扫描。血浆样品经EtOAc液-液萃取;采用峰面积内标法定量。结果:各待测物和内标不受基质干扰,LLOQ达10或5 ***-1;血浆QC样品批内和批间精密度(RSD)72%,基质效应为88%~106%。大鼠iv茶多酚50和100 ***-1后4种儿茶素类的血浆药动学均符合三室模型,酯型儿茶素类的消除半衰期t1/2γ较长,但非酯型t1/2γ较短;4种活性成分的Vd均大于总体水体积。po茶多酚后药时曲线呈双峰或多峰现象,但胆瘘大鼠无此现象;po生物利用度15%。结论:本实验建立的LC-MS/MS法高度灵敏、特异且精密,茶多酚自深室的消除较慢,分布广泛;po生物利用度较低,药时曲线双峰现象与EHC有关。酯型儿茶素类与非酯型儿茶素类药动学存在明显差异。