穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响

作     者：吴东媛 杨振宇 王欢 杜智敏 

作者机构：哈尔滨医科大学第二临床医学院临床药物研究所黑龙江省高校重点实验室黑龙江哈尔滨150081 

出 版 物：《哈尔滨医科大学学报》 (Journal of Harbin Medical University)

年 卷 期：2008年第42卷第5期

页      面：443-446页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2002AA2Z3410) 

主　　题：穿琥宁注射液 CYP1A2 肝微粒体 高效液相色谱 

摘      要：目的通过体内、体外试验,观察穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法大鼠尾静脉注射给予不同浓度的穿琥宁注射液(25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg)或生理盐水,连续给药7d,第8d给予探针药物咖啡因灌胃,6h后断头取全血,用HPLC法测定空白对照组和各试验组全血中咖啡因的代谢率,利用Western blot技术测定穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型蛋白表达的影响;在肝微粒体温孵体系中,加入探针药物非那西丁,通过HPLC法测定大鼠肝微粒体中非那西丁的代谢物对乙酰氨基酚的生成速率的影响。结果穿琥宁注射液低、中、高剂量组的咖啡因代谢率分别为(72.82±17.90)%、(81.31±19.21)%和(77.11±14.71)%,空白对照组代谢率为(67.12±15.13)%,各试验组与空白对照组的咖啡因代谢率无显著性差异(P0.05),CYP1A2蛋白表达无显著性差异。肝微粒体温孵试验低、中、高3个剂量组和空白对照组的对乙酰氨基酚生成速率分别为(0.53±0.18)pmol/(min·gp)、(0.50±0.14)pmol/(min·gp)、(0.35±0.14)pmol/(min·gp)和(0.49±0.16)pmol/(min·gp),各试验组与空白对照组比较对乙酰氨基酚的生成速率均无显著性差异(P0.05)。结论体内、体外试验结果均表明穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型无诱导或抑制作用。