氨基酸改性熊果酸衍生物的合成及对胃癌细胞的抑制作用

作     者：白锴凯 陈芬玲 郑允权 郭养浩 

作者机构：福州大学化学化工学院福州350108 福建省医疗器械和医药技术重点实验室福州350002 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2012年第47卷第4期

页      面：265-269页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：福建省自然科学基金(2008J1005) 福建省医疗器械与医药技术重点实验室开放基金(200903) 

主　　题：熊果酸 氨基酸 伯氨基 衍生物 胃癌 凋亡 

摘      要：目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3～6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%～92.64%。结论带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌活性,其作用机制为诱导细胞凋亡;开发具有伯氨基的衍生物是提高熊果酸抗癌活性的可行途径之一。