2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性

作     者：宋宝安 陈才俊 杨松 金林红 薛伟 张素梅 邹志辉 胡德禹 刘刚 SONG Bao-an;CHEN Cai-Jun;YANG Song;JIN Lin-hong;XUE Wei;ZHANG Su-mei;ZOU Zhi-Hui;HU De-yu;LIU Gang

作者机构：贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 

出 版 物：《化学学报》 (ACTA CHIMICA SINICA)

年 卷 期：2005年第63卷第18期

页      面：1720-1726页

核心收录：

学科分类：07[理学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金 高等学校博士学科点专项科研项目 国家重点基础研究发展计划(973计划) 新世纪优秀人才支持计划 

主　　题：1 3 4-噻二唑 4 5-三甲氧基苯基 晶体结构 抗癌活性 

摘      要：以天然产物没食子酸为原料经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫醚化六步反应合成了6个2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,采用铟催化下水相合成目标化合物8,具有反应条件温和,合成收率高的特点;用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物8a[2-(2-氯-5-吡啶甲基)硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑]的晶体结构,采用MTT法进行了新化合物抑制PC3和BGC-823癌细胞体外试验,结果表明在5 μmol·L-1浓度下化合物8e对PC3的抑制活性为55.71%.化合物8b对BGC-823细胞抑制活性为66.21%.