氟他胺大鼠在体肠吸收动力学研究

作     者：马露露 张广军 高保安 陈建明 MA Lu-lu;ZHANG Guang-jun;GAO Bao-an;CHEN Jian-ming

作者机构：第二军医大学药学院药剂教研室上海200433 天津天士力制药股份有限公司天津300410 

出 版 物：《药学与临床研究》 (Pharmaceutical and Clinical Research)

年 卷 期：2012年第20卷第5期

页      面：406-409页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：氟他胺 大鼠肠吸收 被动扩散 

摘      要：目的:研究氟他胺在大鼠小肠各段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供依据。方法:采用在体试验法,分别用紫外可见分光光度法及高效液相色谱法(HPLC)测定酚红和氟他胺的浓度。结果:在体全小肠段吸收实验中,药液在体循环6 h后,43.58%的药物被肠道吸收;氟他胺在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为(10.66±2.98)%.cm-1.h-1、(10.12±3.05)%.cm-1.h-1、(10.47±3.1)%.cm-1.h-1、(10.11±3.02)%.cm-1.h-1,四个肠段的肠壁通透系数分别为:(0.587±0.208)cm2.h-1、(0.571±0.193)cm2.h-1、(0.593±0.197)cm2.h-1、(0.539±0.192)cm2.h-1;药物浓度为15.48～68.48μ***-1时,小肠的吸收速率在(0.092±0.010)h-1～(0.090±0.012)h-1之间基本相似;供试药液中聚山梨酯-80的含量分别为1%、2%、5%时,肠的吸收速率分别为:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009)h-1。结论:氟他胺在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;实验范围内,药物浓度和聚山梨酯-80含量对药物的吸收速率无影响;大鼠各肠段的吸收速度无显著性差异,说明氟他胺在整个肠段均有较好的吸收。