载TNP-470 mPEG-PLA纳米粒制备及体外生物活性评价

作     者：王云飞 狄文 邱丽华 

作者机构：上海交通大学医学院附属仁济医院妇产科 上海交通大学医学院妇产科学研究所 上海市妇科肿瘤重点实验室上海200127 

出 版 物：《中国实用妇科与产科杂志》 (Chinese Journal of Practical Gynecology and Obstetrics)

年 卷 期：2012年第28卷第11期

页      面：861-864页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100211[医学-妇产科学] 10[医学] 

基　　金：上海市科委纳米专项基金(编号:1052nm04800) 

主　　题：O-(氯乙酰-氨甲酰基)烟曲霉醇 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸 纳米粒 缓释 

摘      要：目的评价载O-(氯乙酰-氨甲酰基)烟曲霉醇(TNP-470)甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)纳米粒的载药量、包封率、粒径、电位、形态、体外释放及活性。方法采用单乳法制备载TNP-470的mPEG-PLA纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,高效液相色谱仪(HPLC)法测定纳米粒包封率、载药量及体外释药特性;CCK-8试剂盒检测对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒作用;细胞划痕试验检测对HUVEC细胞迁移力的影响。结果制备的载TNP-470纳米粒为类球形,平均粒径131.25nm,Zeta电位-14.17mV,包封率66.24%,载药量3.31%,制剂72h体外累计释药百分率为60.15%,细胞增殖和划痕实验表明载TNP-470纳米粒能够显著抑制HUVEC细胞的增殖和迁移。结论对难溶性不稳定药物TNP-470制得的纳米粒具有合适的粒径及包封率,可提高其在水相中的浓度,并达到缓释作用,同时保留有原有的生物活性。