4种抗癫痫新药的研究和开发

作     者：孙丰森 张世鹏 许述 SUN Feng-sen;ZHANG Shi-peng;XU Shu

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 

出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)

年 卷 期：2018年第45卷第11期

页      面：845-851页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21672262) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助项目(2016-I2M-3-009) 

主　　题：抗癫痫药物 瑞替加滨 吡仑帕奈 醋酸艾司利卡西平 布瓦西坦 

摘      要：癫痫是影响大脑的最常见病症之一。抗癫痫新药的开发主要针对难治性癫痫,但疗效尚不能令人满意。随着神经药理学的发展和对癫痫发病机制的深入研究,一些新的抗癫痫药物陆续开发上市。2010年以后美国FDA批准上市的新型抗癫痫药中,瑞替加滨是从活性筛选中发现的钾离子通道激动剂,吡仑帕奈是经高通量筛选后再结构改造得到的AMPA受体拮抗剂,醋酸艾司利卡西平是在卡马西平和奥卡西平的结构上进行改造得到的钠离子通道拮抗剂,布瓦西坦是对左乙拉西坦进行结构优化后得到的突触膜蛋白2A的高选择性配体。本文主要对上述4种抗癫痫新药的研发历程和特点进行介绍和总结。