基于谱效关系的中药虎杖抗炎活性成分探讨

作     者：李姣姣 于猛 高源 张涛 贾红梅 张宏武 马丽焱 邹忠梅 LI Jiao-jiao;YU Meng;GAO Yuan;ZHANG Tao;JIA Hong-mei;ZHANG Hong-wu;MA Li-yan;ZOU Zhong-mei

作者机构：天津中医药大学天津300193 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2019年第25卷第12期

页      面：208-213页

核心收录：

学科分类：1005[医学-中医学] 100501[医学-中医基础理论] 10[医学] 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2018ZX09711001-008) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-3-015) 

主　　题：虎杖 抗炎活性 谱效关系 超高效液相色谱-飞行时间质谱 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(E-8-G) 

摘      要：目的:基于谱效关系研究虎杖中潜在的抗炎活性成分。方法:应用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞(RAW264. 7细胞)建立炎症模型,对虎杖95%乙醇提取物及其大孔树脂洗脱部位(30%,60%,95%乙醇洗脱物)的抗炎活性进行筛选;结合超高效液相色谱-飞行时间质谱(ultra performance liquid chromatography coupled with quadrupole timeof-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF/MS)技术建立特征指纹图谱;利用偏最小二乘法(partial least squares,PLS)将各部位特征成分谱峰面积与一氧化氮(NO)抑制率进行谱效关系研究,根据变异权重系数(variable important in projection,VIP)来辨识其抗炎活性成分。结果:虎杖醇提物大孔树脂60%乙醇洗脱部位对LPS诱导的细胞炎症模型中一氧化氮生成的抑制能力最强,且表现出一定的剂量依赖关系。谱效关系研究发现,虎杖醇提物及其大孔树脂洗脱部位中3个成分包括大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(E-8-G),大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-(6 -O-丙二酰基)-葡萄糖苷具有潜在的抗炎活性,并从细胞层面和分子反向寻靶研究对E-8-G的抗炎活性进行了验证。结论:本研究基于谱效关系的研究方法,从虎杖中筛选到3个潜在的抗炎活性成分,该方法有助于快速准确地发现中药活性成分(群),为研究中药药效物质基础提供新的研究思路和方法。