金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较

作     者：张一新 刘浩 凌蕾 陆安静 曾瑶 何芋岐 鲁艳柳 陆远富 ZHANG Yi-xin;LIU Hao;LING Lei;LU An-jing;ZENG Yao;HE Yu-qi;LU Yan-liu;LU Yuan-fu

作者机构：遵义医学院基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563003 遵义医学院附属医院贵州遵义563003 

出 版 物：《中国实验方剂学杂志》 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae)

年 卷 期：2019年第25卷第11期

页      面：86-90页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81660685) 贵州省科技重大专项(黔科合重大专项字6010) 贵州省科学技术基金项目(黔科合JZ字2010号) 贵州省教育厅自然科学研究项目(黔教合KY字373号) 遵义医学院优秀青年人才项目(15zy-004) 中药标准化教育部重点实验室开放基金(ZK1802) 

主　　题：金钗石斛 细粉 超微粉 肠道转运体 生物碱类 多药耐药蛋白 乳腺癌耐药蛋白 

摘      要：目的:比较金钗石斛细粉和超微粉中生物碱类成分在大鼠体内的血药浓度,考察不同粒径金钗石斛对肠道转运体基因表达的影响。方法:将36只大鼠随机分为空白组、金钗石斛细粉组(0.25 g·kg^(-1))和金钗石斛超微粉组(0.25 g·kg^(-1)),每6 h灌胃1次,连续灌胃5 d,收集大鼠血浆和小肠样本。血浆样本分析采用UPLC-MS,Hypersil Gold C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱;电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测。采用实时荧光定量聚合酶链式反应分析肠道转运体多药耐药蛋白1(MDR1),寡肽转运蛋白1(PEPT1),有机阳离子转运蛋白2(OCT2),乳腺癌耐药蛋白1(BCRP1),单羧酸转运蛋白1(MCT1)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)的基因表达情况。结果:灌胃给予金钗石斛细粉和超微粉后,在大鼠血浆中能检测出石斛碱、石斛氨碱和mubironine B。金钗石斛超微粉组血浆中石斛碱和石斛氨碱的质量浓度比金钗石斛细粉组显著增加(P0.05)。与空白组比较,金钗石斛细粉和超微粉均能显著抑制BCRP1的基因表达(P0.05),且金钗石斛超微粉组较细粉组表达更低(P0.05);金钗石斛细粉还能显著上调MDR1的基因表达(P0.05),而金钗石斛超微粉则对MDR1基因表达的影响不显著。结论:与金钗石斛细粉相比,金钗石斛超微粉灌胃后在大鼠体内石斛碱和石斛氨碱的血药浓度升高,这可能与肠道转运体MDR1和BCRP1有关,为金钗石斛药材粒径的选择提供了实验依据。