CCD效应面结合多指标法优化黄芩总黄酮纳米混悬剂处方及其体外溶出研究

作     者：赵甜甜 李小芳 孙强 马祖兵 郑宇 廖艳梅 ZHAO Tian-tian;LI Xiao-fang;SUN Qiang;MA Zu-bing;ZHENG Yu;LIAO Yan-mei

作者机构：成都中医药大学药学院/中药材标准化教育部重点实验室/四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 

出 版 物：《中药材》 (Journal of Chinese Medicinal Materials)

年 卷 期：2018年第41卷第12期

页      面：2866-2870页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：成都市科技局科技惠民项目(2016-HM01-00299-SF) 四川省中医药管理局科研项目(2018YY001) 

主　　题：黄芩总黄酮 纳米混悬 综合评分法 总评归一法 体外溶出率 

摘      要：目的:优化黄芩总黄酮(STF)纳米混悬剂的制备工艺和处方,测定体外溶出率。方法:以泊洛沙姆188(P188)和聚乙二醇400(PEG-400)为稳定剂,采用反溶剂沉淀结合高压均质的方法制备STF纳米混悬剂。以平均粒径、多分散指数(PDI)为自变量,运用综合评分值、总评归一值法进行数据处理,星点-效应面法优化处方。通过冷冻干燥将其制成冻干粉,优化最佳冻干保护剂种类和浓度,测定冻干粉和物理混合物的体外溶出率。结果:总评归一法优于综合评分法。最佳处方为黄芩总黄酮浓度:5.10 mg/mL,P188、PEG-400浓度:2.60 mg/mL,平均粒径为(235.2±1.8)nm,PDI为(0.102±0.007)。最佳保护剂:4%甘露醇,冻干粉再分散后的平均粒径(275.9±2.6)nm,PDI(0.232±0.043)。冻干粉在60 min内的体外溶出率达88.4%,明显高于物理混合物(低于30%)。结论:纳米混悬剂可有效改善黄芩总黄酮的体外溶出率。