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新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 2．喹唑啉酮和喹唑啉衍生物
New Non-peptide Angiotensin Ⅱ Antagonists, 2. Quinazolinone and Quinazoline Derivatives作者机构：中国药科大学新药研究中心南京210009
出 版 物：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 (中国药学（英文版）)
年 卷 期：2000年第9卷第1期
页 面：10-14页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题：喹唑啉酮 喹唑啉 苯氧基苯乙酸 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
摘 要：本文设计、合成了一系列喹唑啉酮（Ⅳ）和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物（V），并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Ⅲ），本文以喹唑啉酮代替化合物（Ⅲ）的喹啉获得化合物（Ⅳ），在合成化合物（Ⅳ）时，同时还获得了化合物（V）。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中（兔胸主动脉环），所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮（Ⅳb）和喹唑啉（Vb)的pA2值分别为7．0和5．9。
