G蛋白偶联受体的核转位研究进展

作     者：林卓超 黄晓玲 余榕捷 LIN Zhuochao;HUANG Xiaoling;YU Rongjie

作者机构：暨南大学生命科学与技术学院生物医药研究院广州510632 

出 版 物：《中国细胞生物学学报》 (Chinese Journal of Cell Biology)

年 卷 期：2019年第41卷第12期

页      面：2413-2423页

核心收录：

学科分类：1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100104[医学-病理学与病理生理学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:31100545、31670848) 广东省自然科学基金(批准号:2016A030313087)资助的课题 

主　　题：G蛋白偶联受体(GPCR) 核转位 信号转导通路 

摘      要：G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor,GPCR)是细胞表面受体的超家族,通过响应相应配体来调节多种细胞功能。长期以来认为,GPCR信号传导仅涉及在细胞表面激活受体,然后与异源三聚体G蛋白和抑制蛋白结合以触发各种细胞内信号级联,并通过内化或其他方式终止信号传导。从20世纪末至今,已在细胞核(上或内)中检测到约30种GPCR。研究表明,定位于细胞核(上或内)的GPCR发挥不同于细胞膜上GPCR的生物学功能,并且在细胞核(上或内)的GPCR介导的信号转导通路与传统的G蛋白和下游第二信使依赖的信号转导通路有所不同,而是与一些转录因子密切相关。GPCR是重要的药物靶标,了解细胞核(上或内)GPCR的生理学功能和病理学意义,以及解析GPCR核转位运输机制,都有助于制定成功靶向它们的药物策略。该综述将对GPCR细胞核转位的诱导条件、GPCR核转位机制以及GPCR核转位介导的信号传导通路的最新研究成果进行概述,为新型靶向细胞核GPCR药物的研究提供参考。