贝那普利人体药动学和生物等效性研究

作     者：田蕾 黄一玲 宋蓉 华潞 况扶华 李一石 TIAN Lei;HUANG Yi-ling;SONG Rong;HUA Lu;KUANG Fu-hua;LI Yi-shi

作者机构：中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物临床研究重点实验室北京100037 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2007年第24卷第1期

页      面：36-39页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：863国家攻关项目<临床试验关键技术及平台研究>(2002AA2Z341A 2004AA2Z3760) 

主　　题：贝那普利 贝那普利拉 液相色谱-串联质谱法 生物等效性 

摘      要：目的研究贝那普利的药动学特征,评价两种贝那普利制剂生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉、先后单剂量口服贝那普利被试制剂和参比制剂20mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)测定血浆中贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉浓度。结果被试制剂和参比制剂中贝那普利原型的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(193.8±84.0)ng/mL和(226.3±110.3)ng/mL,(0.70±0.35)h和(0.47±0.20)h,(1.22±0.20)h和(1.30±0.16)h,(182.1±61.4)ng.h/mL和(180.3±73.6)ng.h/mL,贝那普利拉的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(275.9±129.3)ng/mL和(266.6±105.9)ng/mL,(1.44±0.42)h和(1.31±0.36)h,(5.29±0.65)h和(5.41±0.80)h,(1187.6±481.9)ng.h/mL和(1155.3±481.8)ng.h/mL,根据贝那普利和贝那普里拉分别计算的相对生物利用度为(104±14)%和(103±9)%。结论贝那普利两种制剂具有生物等效性。