细胞膜穿透肽促进脂质体包载的siRNA细胞内转运、定位及其功能

作     者：王薇 唐宁 张春玲 刘兴君 胡菡 张志翔 梁伟 WANG Wei;TANG Ning;ZHANG Chun-ling;LIU Xing-jun;HU Han;ZHANG Zhi-xiang;LIANG Wei

作者机构：中国科学院生物物理研究所生物大分子国家重点实验室北京100101 北京林业大学生物科学与技术学院北京100083 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2006年第41卷第2期

页      面：142-148页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30540043) 

主　　题：细胞膜穿透性寡肽 八聚精氨酸 脂质体 小分子干扰RNA 细胞内摄取 

摘      要：目的研究细胞膜穿透性寡肽———八聚精氨酸(R8)输送包载siRNA的脂质体进入细胞能力的促进作用。方法将合成的R8与PEG-PE形成偶联物并定向定量地插入包载siRNA脂质体的外层膜上制成R8-liposom alsiRNA。荧光分光光度计测定脂质体中R8的含量,荧光倒置显微镜观察R8修饰的脂质体与常用转染试剂lipofectam ine 2000携带siRNA对小细胞肺癌NC I-H446的转染效果,MTT法检测R8-liposom al siRNA对NC I-H446细胞的生长抑制作用。结果R8未修饰的脂质体不能穿过细胞膜,而R8修饰的脂质体则能迅速进入细胞内,随着作用时间的延长逐渐定位在细胞浆和细胞核。R8修饰的脂质体介导hdm2-siRNA转染肿瘤细胞的效率和对肿瘤细胞的生长抑制作用明显强于lipofectam ine 2000。结论R8修饰的脂质体可以有效输送siRNA进入细胞并增强其生物学功能。