五味子酯甲对肝脏药物代谢酶的调节及药理作用的研究进展

作     者：付亚东 陈佳美 刘伟 刘平 FU Yadong;CHEN Jiamei;LIU Wei;LIU Ping

作者机构：上海中医药大学交叉科学研究院上海201203 上海高校中医内科学E研究院上海201203 上海中医药大学附属曙光医院肝病研究所上海201203 肝肾疾病病证教育部重点实验室上海201203 上海市中医临床重点实验室上海201203 

出 版 物：《中药新药与临床药理》 (Traditional Chinese Drug Research and Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2020年第31卷第6期

页      面：741-748页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金重点项目(81530101) 

主　　题：五味子酯甲 肝脏药物代谢酶 药物代谢 药物-药物相互作用 药理作用 研究进展 

摘      要：五味子为木兰科植物五味子(北五味子)及华中五味子(南五味子)的干燥成熟果实,其药用价值高且临床应用广泛,是中医药处方配伍常用药材之一。五味子酯甲(Schisantherin A,SA)是五味子的主要活性成分和效应物质基础,其参与调节体内药物代谢,SA的体内代谢具有血药浓度达峰快(Tmax为1 h左右)、半衰期较长(t1/2为12 h左右)、口服生物利用度较低(F为4%左右)、易受CYP450酶影响、存在性别差异等特点,通过影响肝脏药物代谢酶(CYP450、UGTs和ADH/ALDH等)活性在组织、细胞水平调节体内药物代谢过程及存在潜在的药物-药物相互作用。SA的药理作用主要表现在抗炎性损伤、抗氧化应激和器官保护等方面,此外,还具有镇静催眠、抗疲劳、抑制血管新生等作用,其主要的效应机制有调控NF-κB、MAPK、Caspase途径以及ERK/Nrf2、PI3K/AKT信号通路等。