脯氨酰内肽酶检测方法及抑制剂构效关系研究

作     者：王修阳 王方园 孙朝晖 邹立伟 杨凌 WANG Xiuyang;WANG Fangyuan;SUN Zhaohui;ZOU Liwei;YANG Ling

作者机构：上海中医药大学系统药物代谢动力学中心上海201203 

出 版 物：《上海中医药大学学报》 (Academic Journal of Shanghai University of Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2020年第34卷第3期

页      面：31-40页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21602219,81773810,81973393) 国家重点研发计划项目(2017YFC1702000) 

主　　题：脯氨酰内肽酶 酶活性 探针底物 抑制剂 构效关系 

摘      要：脯氨酰内肽酶(prolyl endopeptidase,PREP)是一种重要的丝氨酸蛋白水解酶,特异性水解多肽链中脯氨酸羧基端的肽键,参与神经肽的代谢调节,其活性与多种精神类疾病的发生发展密切相关。人体内PREP活性异常可能是阿尔茨海默病易感性的标志。总结PREP活性检测方法及其抑制剂的研究进展:检测方法方面,生化分析方法主要包括探针底物及其分析条件和动力学参数;抑制剂方面,根据来源和结构骨架分类归纳,包括黄酮类、生物碱类、萜类、菲醌类、脯氨酸类、硼酸类、噻唑类和其他类;通过进一步探讨PREP抑制剂的构效关系,以期为PREP抑制剂的高通量筛选及研发提供参考。