伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂的制备与表征

作     者：王雪 张宝喜 胡堃 龚宁波 吕扬 WANG Xue;ZHANG Baoxi;HU Kun;GONG Ningbo;LYU Yang

作者机构：北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所、晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 

出 版 物：《医药导报》 (Herald of Medicine)

年 卷 期：2020年第39卷第8期

页      面：1117-1120页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基　　金：国家重点研发计划资助项目(2016YFC1000900) 国家科技重大专项-重大新药创制(2017ZX09101001003,2018ZX09711001-010) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2017-I2M-1-010) 国家自然科学基金资助项目(81703473) 

主　　题：伊马替尼 槲皮素 共无定型 纳米制剂 反溶剂法 

摘      要：目的研究制备伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂,以提高药物在水中的溶解度。方法通过加热搅拌法获得伊马替尼-槲皮素的共无定型物质。以聚维酮K30为稳定剂,采用反溶剂沉淀法将伊马替尼-槲皮素制成纳米制剂。对纳米制剂和共无定型物进行表征分析,并比较纳米制剂、共无定型物以及原料药的饱和溶解度。结果伊马替尼-槲皮素纳米制剂的粒径为(157.3±4.5)nm,分散指数(PDI)=0.135,粒径较小且分布均匀;纳米制剂中伊马替尼和槲皮素的含药量分别为20.21%和3.53%;与共无定型物和原料药比较,均有显著提高。结论制备获得的伊马替尼-槲皮素纳米制剂粒径较小且分布均匀,能显著增加难溶药物伊马替尼和槲皮素的溶解度。