吲哚衍生物

专利申请号：CN93104036.1

公 开 号：CN1032309C

发 明 人：J·E·梅卡 J·T·诺瓦考斯基 

代 理 人：中国专利代理(香港)有限公司杨九昌

代理机构：72001 中国专利代理(香港)有限公司

专利类型：发明专利

申 请 日：19960717

公 开 日：19930304

专利主分类号：C07D417/14

关 键 词：芳基 烷芳基 氰基 烷基杂芳基 头痛 烷氧基 化合物 硝基 化合物及其药物 血管疾病 慢性阵发性偏 抗高血压药 血管舒张药 精神治疗 神经传递 烷基芳基 药物滥用 治疗抑郁 中枢作用 激动剂 偏头痛 血清素 羟色胺 芳环 杂环 羧酸 肥胖 紊乱 焦虑 疼痛 饮食 疾病 聚集 激动 

摘      要：下式化合物及其药物上可接受的盐;其中A代表一个键，C1-C4烷基或C1-C4链烯基；n是0，1或2；R1是氢，C1-C6烷，芳基，C1-C3烷芳基，C1-C3烷基杂芳基或-(CH2)mR6；W，X，Y和Z分别为氧，硫，氮或碳，条件是W，X，Y或Z中至少一个为氮；R2，R3，R4和R5各自为氢，C1-C6烷基，芳基，C1-C3烷芳基，C1-C3烷基杂芳基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，-OR7，-NR7R8，-(CH2)5OR7，-SR7，-SO2R7R8，-NR7SO2R8，-NR7CO2R8，-CONR7R8或-CO2R7；R2和R3，R3和R4或R4和R5中的一对可以一起形成5至7元烷基环，6元杂环，含有1个N，O或S杂原子的5至7元杂烷基环或含有1或2个N，O或S杂原子的5至6元杂芳环；R6是氰基，三氟甲基或-OR9；R7，R8和R9各自为氢，C1-C6烷基，-(CH2)mR10，C1-C3烷芳基或芳基；R7和R8可以一起形成C4-C7烷基环；R10是氰基，三氟甲基或C1-C4烷氧基；R11是氢，-OR12或-NHCOR12；R12是C1至C6烷基，芳基或C1至C3烷基芳基；m是1，2或3；S是0，1，2或3；并且上面的芳基和烷芳基中的芳基部分分别选自苯基和取代苯基，其中所说的取代苯基可以被1至3个选自C1至C4烷基，卤素，羟基，氰基，羧酸氨基，硝基和C1至C4烷氧基的基团所取代。这些化合物是有用的精神治疗剂和有效的5-羟色胺(5-HT1)，激动剂并可用于治疗抑郁，焦虑，饮食紊乱，肥胖，药物滥用，聚集性头痛，偏头痛，疼痛和慢性阵发性偏头痛及与血管疾病有关的头痛，以及其它由缺乏血清素激动的神经传递引起的疾病。该化合物也可用作中枢作用的抗高血压药和血管舒张药。;