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内蒙古自治区呼和浩特市赛罕区大学西街235号 邮编: 010021
专利申请号:CN201010223538.0
公 开 号:CN101880288A
代 理 人:张向飞
代理机构:33107 台州市方圆专利事务所
专利类型:发明申请
申 请 日:20101110
公 开 日:20100712
专利主分类号:C07D498/06(20060101)
关 键 词:氧氟沙星 氧氟沙星合成 甲基哌嗪 质量风险 环保 药物合成 减压 漂洗 环保性 溶液pH 溶剂 滴加 氧氟 制出 羧酸 过滤 能耗 回收 监控
摘 要:本发明提供了一种环保、经济的氧氟沙星合成方法,属于药物合成技术领域。它解决了现有的合成方法制出的氧氟沙星成本高和质量风险高的问题。本环保、经济的氧氟沙星合成方法,该方法包括以下步骤:a、制备氧氟沙星盐:将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和纯水在温度为80-120℃的条件下缩哌反应,用HPLC监控反应完全,减压回收N-甲基哌嗪,然后在醇溶剂中滴加酸调溶液pH值至2.0-5.0,回流、过滤、漂洗得到氧氟沙星盐;b、制备氧氟沙星。本环保、经济的氧氟沙星合成方法具有工序简捷、环保性好、成本低、质量风险和能耗低的优点。