一种具有靶向定位释药的介孔碳纳米粒系统及其应用

专利申请号：CN201410191719.8

公 开 号：CN103990133B

发 明 人：王思玲 姜同英 万龙 

代 理 人：靳玲

代理机构：21207 沈阳杰克知识产权代理有限公司

专利类型：授权发明

申 请 日：20160323

公 开 日：20140507

专利主分类号：A61K47/32(20060101)

关 键 词：叶酸 聚乙烯亚胺修饰 介孔碳球 均一化 纳米粒 粘附 聚乙烯亚胺 促吸收 复合物 胃肠道 水难溶性药物 生物利用度 靶向分子 给药系统 聚合作用 跨膜转运 溶出速率 湿法氧化 碳球表面 叶酸受体 医药技术 硬模板法 酰胺反应 静电 介孔硅 羧基化 介导 一种 羧基 修饰 添加 前景 应用 涉及 促进 

摘      要：本发明属于医药技术领域，涉及一种由叶酸受体介导的叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒的胃肠道粘附促吸收给药系统。叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒为首先通过硬模板法以球形介孔硅为模板制得均一化介孔碳球，再通过湿法氧化给均一化介孔碳球添加羧基，然后利用简单的静电聚合作用将叶酸-聚乙烯亚胺复合物修饰在羧基化的碳球表面，即得叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒。叶酸-聚乙烯亚胺复合物是利用经典的DCC-NHS酰胺反应制得。本发明以均一化介孔碳球作为载体，以叶酸作为靶向分子，实现药物的胃肠道粘附及促吸收。本发明能提高水难溶性药物溶出速率，增加粘附时间，促进药物的跨膜转运，提高药物的生物利用度，在口服给药领域有着广阔的应用前景。