TRGD肽修饰的咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮、其制备方法、抗血栓作用和应用

专利申请号：CN201210173631.4

公 开 号：CN103450337A

发 明 人：赵明 彭师奇 王玉记 吴建辉 韩爽 

专利类型：发明专利

申 请 日：20131218

公 开 日：20120529

专利主分类号：C07K7/06(20060101)

关 键 词：抗血栓 六氢吡嗪 缀合物 杂环 血小板聚集作用 血栓形成模型 制备方法 体外 

摘      要：本发明公开了通式1的(R代表Thr-Arg-Gly-Asp-Val，Thr-Arg-Gly-Asp-Phe和Thr-Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与TRGD肽的三种新型缀合物，以及它们的杂环核(R代表OH)，公开了它们的制备方法，还公开了它们的体外抗血小板聚集作用，进一步公开了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。结果表明，本发明的通式1的(R代表Thr-Arg-Gly-Asp-Val，Thr-Arg-Gly-Asp-Phe和Thr-Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与TRGD肽的三种新型缀合物以及它们的杂环核(R代表OH)具有良好的抗血栓活性，在抗血栓剂的制备中有明确的应用前景。