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药物与糖精和安赛蜜的晶体复合物
药物与糖精和安赛蜜的晶体复合物
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 张海禄 邓宗武 中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
成盐和共晶是改变药物物理化学性质,进而增强药物可药性的重要方式。作为成盐/共结晶试剂,甜味小分子在近来受到了关注。因为药物一旦与这类分子形成晶体复合物,不但可以改善理化性能,同时还掩蔽了药物常见的苦、涩的味道。本文所涉及...
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通过药物共晶改善药物理化性能
通过药物共晶改善药物理化性能
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 鲁统部 陈嘉媚 天津理工大学新能源材料与低碳技术研究院 中山大学药学院
固体制剂因其给药与携带方便、制造成本低、患者适应性好、用药安全等优点成为最常用的药物剂型。然而,很多候选药物虽然具有很好的疗效,但由于其水溶性、渗透性、稳定性和机械加工性能等理化性质达不到上市药物的要求而被淘汰。通过制...
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机械研磨结合固态转晶研究药物固态形式的多样化
机械研磨结合固态转晶研究药物固态形式的多样化
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 熊歆诺 徐凯林 杨洪芹 杜巧红 曾霞 承强 李晖 四川大学化学工程学院
药物的不同固态形式在稳定性、溶解度、溶出速率、生物利用度以及加工性等方面存在显著差异。因此,研究药物固态形式的多样化且开发药物新的优势固态形式,对其制药领域尤为重要。研磨是制药行业中一种常用的环境友好型技术手段,该方法... 详细信息
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新一代孕激素-屈螺酮的研究进展
新一代孕激素-屈螺酮的研究进展
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 王英 龚宁波 吕扬 北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室
屈螺酮(Drospirenone,DRSP)是第一个合成的抗醛固酮螺内酯衍生物,是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素,兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。其与炔雌醇组成的复方女用口服避孕药是一种有效、安全和接受性好的新型避孕药。... 详细信息
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C20H22O4N·Cl晶体的合成及结构表征
C20H22O4N·Cl晶体的合成及结构表征
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 张羽男 苏鑫 张宇 张大俊 佳木斯大学药学院
近年来,研究人员将晶体工程学、超分子化学等学科原理及方法广泛应用于晶体药物研发,为开发晶型药物药物共晶提供了新思路。四氢小檗碱(Tetrahydroberberine,THB)属原小檗碱类生物碱,主要源于紫堇属植物(罂粟科),在镇静、镇痛、... 详细信息
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C20H22O4N·I晶体的合成及结构表征
C20H22O4N·I晶体的合成及结构表征
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 张羽男 常亮 张宇 张大俊 佳木斯大学药学院
晶体药物药物科学、药理科学等方向上存在着广泛的应用价值。晶体药物的合成对于药物的平衡稳定性、生物利用度和其他性能特性有明显的改善,水溶性较差的药物化合物的物理状态对溶出速率和口服吸收的速率也有一定的影响。四氢小檗碱... 详细信息
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药物晶型定量分析研究进程
药物晶型定量分析研究进程
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 张军东 同济大学附属第十人民医院
晶型是化合物在晶格中按照不同的分子排列方式或构象的不同而形成不同晶型的现象,同一药物的不同晶型可能导致药物的稳定性、生物利用度及疗效发生改变,因此对于药品质量与临床疗效都有影响,对药物晶型的研究,尤其在晶型定量控制方...
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以4,4'-联吡啶为配体的黄酮类天然药物共晶的设计合成
以4,4'-联吡啶为配体的黄酮类天然药物共晶的设计合成
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 张羽男 殷和美 张宇 佳木斯大学药学院
近年来,药物共晶技术作为一种新型技术在新型药物研发领域引人瞩目。药物共晶是指通过引入共晶形成物(CCF)在氢键等分子间弱作用力的诱导下与药物活性分子(API)自组装形成具有固定化学计量比的超分子晶体药物共晶技术可以改变药物活... 详细信息
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候选药物GV185的晶型筛选与基因毒性杂质控制的关联性研究
候选药物GV185的晶型筛选与基因毒性杂质控制的关联性研究
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 陈东英 刘雪薇 亢绿伟 张文鹏 韩海云 王建玲 孙玲 潘璐 中国科学院上海药物研究所药物质量控制中心
目的针对候选药物GV185的盐酸盐结构特征,开展晶型筛选与基因毒性杂质控制的关联性研究。方法针对溶解性特性进行了多晶型筛选并进行了晶型表征、相关的理化特性和稳定性研究,进一步采用GC-MS法对可能产生的基因毒性杂质一氯甲烷进行了... 详细信息
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米非司酮研究现状
米非司酮研究现状
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中国晶体学会第六届学术年会暨会员代表大会——第六届全国晶型药物研发技术学术研讨会
作者: 李垚 张宝喜 吕扬 北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室
米非司酮(mifepristone)是一种新型的抗孕激素药物,于80年代初由法国Roussel-U claf公司首次合成。米非司酮可以与孕激素受体结合,对孕激素产生竞争性阻断作用。在妊娠子宫中,蜕膜组织含有高浓度孕激素受体,当其与米非司酮结合时使孕... 详细信息
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